Benutzer:Gewa13/Parkinsonmittel

Wirkstoffe und Verwendung

Anticholinergika werden am häufigsten als Standardtherapie bei der überaktiven Blase (Overactive bladder, OAB) eingesetzt und werden wegen ihrer entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur (M3-Cholino-Rezeptor) zur Behandlung der Harninkontinenz, der Dranginkontinenz sowie einer erhöhten Miktionshäufigkeit verwendet. In den Leitlinien nationaler und internationaler Fachgesellschaften werden alle Substanzen als wirksam und verträglich beurteilt . Durch eine Reduktion der Kontraktilität des Blasenmuskels (lat. Detrusor) kommt es zu einer Besserung der Beschwerden, die aus häufigem Wasserlassen bei Tag und in der Nacht (Pollakisurie und Nykturie), quälendem Harndrang und Urinverlust mit Harndrang bestehen. Die häufigste Nebenwirkung stellt bei allen Substanzen Mundtrockenheit dar, deren Häufigkeit in Studien 30 % erreicht. Die Anticholinerika werden auf Grund ihrer Wirkung in zwei Gruppen eingeteilt, die neurotrop wirkenden und diejenigen, die sowohl neurotrop als auch muskulotrop wirken. Die nur neurotrop wirkenden Anticholinergika können noch einmal aus chemischer Sicht in Belladonna-Alkaloide und Verwandte und sonstige, die keine Verwandtschaft zeigen, unterteilt werden.

Belladonna-Alkaloide und Verwandte

Das bekannteste Anticholinergikum dieser Gruppe ist das Atropin, ein Alkaloid, das in der Tollkirsche (Atropa belladnonna) enthalten ist. Es wird in der Augenheilkunde als Mydriatikum und bei Koliken der Gallen- und Harnwege sowie in der Gastroenterologie bei Magen-Darm-krämpfen verwendet. Inzwischen hat Butylscopolamin bei diesem Einsatzgebiet das Atropin weitgehend verdrängt. Ipratropiumbromid und Tiotropiumbromid werden in der Asthmatherapie als bronchialerweternde Wirstoffe bei chronisch-obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) eingesetzt. Trospiumchlorid ist das einzige in dieser Gruppe, das bei überaktiver Blase eingesetzt wird. Scopolamin wird in Form von Pflastern (TTS), die hinter das Ohr geklebt werden, gegen Übelkeit verwendet.

Anticholinergika ohne Ähnlichkeit zu Belladonna-Alkaloiden

Tolterodin, Darifenacin und Solifenacin gehören zu den Antiholinergika, die wegen ihrer entspannenden Wirkung auf die glatte Muskulatur zur Behandlung der Harninkontinenz, der Dranginkontinenz sowie einer erhöhten Miktionshäufigkeit eingesetzt werden. Die letzten beiden Wirstoffen, die erst kürzlich in den Handel kamen, sollen eine besonders hohe Selektivität zu den M3-Cholin-Rezeptoren besitzen, was sich jedoch enttäuschenderweise nicht in Form einer dadurch verbesserten Vertäglichkeit auswirkte. Glycopyrroniumbromid wird in der Narkoseeinleitung eingesetzt, um den Speichelfluß und die Sekretion des Bronchialsystems herbazusetzen sowie Bradykardien zu blockieren. Das Tropicamid hat das Atropin in der Augenheilkunde als Mydratikum weitestgehed abgelöst, da es eine kürzere Wirkdauer besitzt.

Neurotrop-Muskulotrop wirkende Anticholinergika

Diese Anticholinergika, haben sowohl eine antcholinerge als auch eine papaverinartige direkt spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur. Hierzu gehören Oxybutynin und Propiverin, die für die Behandlung der überaktiven Blase oder Harndranginkontinenz zugelassen sind. Denaverin wird bei Spasmen des Gastrointestinaltraktes und Urogenitaltraktes werwendet und Mebeverin bei irritablem Kolon.