Dorzolamid
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Dorzolamid | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
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| Wirkstoffklasse | |||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | |||||||||||||||||||
| Aggregatzustand |
fest | ||||||||||||||||||
| Schmelzpunkt | |||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | |||||||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||||||||
Dorzolamid ist eine schwefel- und stickstoffhaltige, chirale heterocyclische chemische Verbindung, die sich vom Thiophen ableitet. Aufgrund ihrer Wirksamkeit als Carboanhydrasehemmer wird das reine (4S,6S)-Isomere als Arzneistoff in Augentropfen zur Senkung des Augeninnendruckes verwendet.
Ein strukturell verwandter und ähnlich wirkender Arzneistoff ist Brinzolamid.
Eigenschaften
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Dorzolamid ist ein weißes, kristallines Pulver, das sich gut in Wasser, wenig in Methanol oder Ethanol löst.[1] Anstatt der Base wird aufgrund der besseren Handhabbarkeit und Wasserlöslichkeit das Hydrochlorid als Arzneistoff eingesetzt.
Klinische Studien
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Die Wirksamkeit von Dorzolamid als Fertigpräparat Trusopt wurde in klinischen Studien an Patienten mit Glaukomen und erhöhtem Augeninnendruck (über 23 mmHg) geprüft. Dabei konnte das Präparat in 2 %iger Dosierung den Druck um 13 bis 22 % vermindern. Diese Werte waren über einen Testzeitraum von einem Jahr konstant.[1] In Kombination mit dem Betablocker Timolol ist in Deutschland Dorzolamid als Fertigarzneimittel Cosopt® im Handel. Es ist zur Behandlung des erhöhten Augeninnendrucks (IOD) bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder Pseudoexfoliationsglaukom, wenn die Monotherapie mit einem Betablocker nicht ausreicht.
Nebenwirkungen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Häufige Nebenwirkungen sind: Übelkeit, bitterer Geschmack, Kopfschmerzen, Schwäche und Müdigkeit, am Auge: Brennen und Stechen, oberflächliche punktförmige Hornhautentzündung, Tränen, Bindehautentzündung, Lidentzündung, Lidreizung, Jucken der Augen, Verschwommensehen.[4]
Handelsnamen
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Trusopt (D, A, CH), Dorzo-Vision (D)
Cosopt (D, A, CH), sowie Generika (A)
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ a b c FDA: dorzolamide hydrochloride ophthalmic solution (PDF; 250 kB).
- ↑ a b Datenblatt Dorzolamide bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 7. Januar 2023 (PDF).
- ↑ a b c Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 28, S. 1241, 1994.
- ↑ Fachinformation Trusopt, Stand: Februar 2007.
