Tachykininrezeptor

Tachykininrezeptoren, auch Neurokinin-Rezeptoren oder kurz NK-Rezeptoren genannt, sind Proteine an der Oberflächenmembran von Zellen in Gewebetieren, welche durch körpereigene Botenstoffe aus der Gruppe der Tachykinine aktiviert werden. Die drei bekannten menschlichen Tachykinin-Rezeptoren, NK₁, NK₂ und NK₃, besitzen eine Selektivität für die Tachykinine Substanz P, Neurokinin A bzw. Neurokinin B und finden sich auch in anderen Säugetieren. Alle bekannten Tachykininrezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und aktivieren eine Signalweiterleitungskaskade unter Beteiligung heterotrimerer G-Proteine vom Typ G_q/11. Die Aktivierung von Tachykininrezeptoren spielt unter anderem bei der Schmerzwahrnehmung eine wichtige Rolle. Mit Aprepitant wird ein Tachykininrezeptoren hemmender Arzneistoffe als Antiemetikum eingesetzt.

	NK1	NK2	NK3
Genetik
Gen-Name	TACR1	TACR2	TACR3
Genlocus	2p13.1-p12	10q11-q21	4q24
Protein
UniProt-Bez.	P25103	P21452	P29371
Struktur	7TM	7TM	7TM
Länge	407 Aminosäuren	398 Aminosäuren	465 Aminosäuren
Physiologie
Funktion	Schmerzwahrnehmung Entzündung	Miktionsreflex
Signaltransduktion	Gq/11	Gq/11	Gq/11
Pharmakologie
Agonisten	Substanz P Septid	Neurokinin A	Neurokinin B Senkrid
Antagonisten	Aprepitant Befetupitant Casopitant Dapitant Ezlopitant Figopitant Fosaprepitant Lanepitant Tradipitant Maropitant Netupitant Orvepitant Rolapitant Serlopitant Vestipitant Vofopitant	Ibodutant Saredutant	Osanetant Talnetant Fezolinetant

Literatur

• Alexander SP: 7TM receptors. In: British Journal of Pharmacology. 158. Jahrgang, 2009, S. S5-S101, doi:10.1111/j.1476-5381.2009.00501.x.