Semagacestat
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| Allgemeines | |||||||||||||||||||
| Freiname | Semagacestat | ||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C19H27N3O4 | ||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | |||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse |
Alzheimer-Medikament | ||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus | |||||||||||||||||||
| Eigenschaften | |||||||||||||||||||
| Molare Masse | 361,44 g·mol−1 | ||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | |||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | |||||||||||||||||||
Semagacestat ist ein von der Firma Eli Lilly and Company entwickelter potentieller Arzneistoff aus der Gruppe der γ-Sekretase-Inhibitoren, der in der Therapie der Alzheimer-Krankheit eingesetzt werden soll. Nach enttäuschenden Ergebnissen aus klinischen Studien über die Wirksamkeit von Semagacestat, welche eine Unterlegenheit gegenüber Placebo zeigten und daher vorzeitig abgebrochen wurden, ruht die Weiterentwicklung des Wirkstoffs.[2]
Pharmakologie
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Wirkmechanismus
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Semagacestat ist ein γ-Sekretase-Inhibitor. Durch die Hemmung des γ-Sekretase-Enzyms wird die Bildung von β-Amyloid aus dem Amyloid-Precursor-Protein unterdrückt, welches bei Alzheimer-Patienten als Ablagerung im Gehirn vorkommt und die Funktion der Nervenzellen beeinflusst. Dies führt zum Gedächtnisverlust.
Im Tierversuch wurde eine dosisabhängige Veränderung der β-Amyloid-Konzentration durch Semagacestat nachgewiesen. Bei subeffizienten Konzentrationen zeigten sich erhöhte Konzentrationen von β-Amyloid, während bei Gabe höherer Dosen eine konzentrationsabhängige Inhibition festgestellt wurde.
Pharmakokinetik
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Die Substanz wird rasch absorbiert, maximale Plasmaspiegel werden nach 0,5 bis 2 Stunden erreicht. Semagacestat hat eine Plasmahalbwertszeit von circa 2,5 Stunden mit einer linearen Dosis-Wirkungs-Beziehung.
Literatur
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Semagacestat.Drugs of the Future.34(8):613-617, 2009
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ Ledford H: Clinical trial disappoints. In: Nature. 466. Jahrgang, 2010, S. 1031, doi:10.1038/4661031a.