β-Lactamase-Inhibitoren

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β-Lactamase-Inhibitoren sind Wirkstoffe, die die von einigen Bakterien gebildeten Enzyme aus der Gruppe der β-Lactamasen hemmen. Mit diesen Enzymen machen die Bakterien bestimmte Antibiotika aus der Gruppe der Penicilline und Cephalosporine – der sogenannten β-Lactam-Antibiotika – unwirksam. Die Produktion von β-Lactamase ist ein Mechanismus, durch den Bakterien resistent gegen diese Antibiotika sind oder werden können. Durch Hemmung des Enzyms kann dieser Resistenzmechanismus umgangen werden, indem die Zerstörung des Antibiotikums durch das bakterielle Enzym verhindert wird.[1]

Einige β-Lactamase-Inhibitoren weisen als chemisches Strukturelement ein β-Lactam wie die β-Lactam-Antibiotika auf. Jedoch haben sie – bis auf Sulbactam – keine antibakterielle Wirkung.

β-Lactamase-Inhibitoren werden therapeutisch in Kombination mit β-Lactam-Antibiotika verwendet. Durch die Unterdrückung der Inaktivierung der β-Lactam-Antibiotika verbessern sie deren Wirkung. Der – historisch – erste Vertreter der β-Lactamase-Inhibitoren ist Clavulansäure. Sie wurde (als Kombinationspräparat mit Amoxicillin unter dem Namen Augementin bzw. Augmentan) 1981 für die orale und 1984 für die intravenöse Verabreichung eingeführt.[2]
Weitere therapeutisch eingesetzte β-Lactamase-Inhibitoren sind Tazobactam wird (Zulassung in fixer Kombination mit Piperacillin), Sulbactam (in fixer Kombination mit Ampicillin), Avibactam (in fixer Kombination mit Ceftazidim USA 2015, EU 2016),[3][4] Vaborbactam (in fixer Kombination mit dem β-Lactam-Antibiotikum Meropenem, USA 2017, EU 2018),[5][6] Relebactam (in fixer Kombination mit Imipenem und Cilastatin, USA 2019, EU 2020)[7][8] und Enmetazobactam (in fixer Kombination mit Cefepim USA, EU 2024).

  • W. R. Heizmann, P. Heizmann: Vademecum Infektiologie. 2007

Einzelnachweise

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  1. Wirkmechanismus (englisch)
  2. Annex II auf der Website zum Augmentin-Review-Verfahren 2009 der Europäischen Arzneimittelagentur: Augmentin – referral, European Medicines Agency. In: ema.europa.eu. 25. Juni 2009, abgerufen am 29. März 2024 (englisch).
  3. FDA approves new antibacterial drug Avycaz. FDA, Pressemitteilung, 25. Februar 2015, abgerufen am 30. April 2016
  4. Zulassungsbericht Zavicefta der EMA. Abgerufen am 28. März 2024.
  5. Vabobere (meropenem and vaborbactam) Powder for Injection. In: accessdata.fda.gov. Abgerufen am 28. März 2024 (englisch).
  6. Vaborem | European Medicines Agency. In: ema.europa.eu. 18. Dezember 2018, abgerufen am 28. März 2024 (englisch).
  7. Office of the Commissioner: FDA approves new treatment for complicated urinary tract and complicated intra-abdominal infections | FDA. In: fda.gov. 17. Juli 2019, abgerufen am 28. März 2024 (englisch).
  8. Recarbrio | European Medicines Agency. In: ema.europa.eu. 26. Februar 2020, abgerufen am 28. März 2024 (englisch).