Benutzer:NicoWachter/Baustelle1
Cytochrom P450 3A4 (abgekürzt: CYP 3A4, engl.:Cytochrome P450 3A4), ist ein Isoenzym der Cytochrom P450-Superfamilie. Es ist einer der zentralen Bestandteile der Biotransformation und eines der wichtigsten Enzyme im Metabolismus von Xenobiotica im menschlichen Körper. CYP3A4 hat die meisten Substrate aller Cytochrome und kommt mengenmäßig am meisten in der Leber vor. Bei Menschen ist CYP 3A4 auf dem CYP 3A4-Gen codiert.[1] Diese Gen liegt neben vielen anderen Cytochromgenen auf Chromosom 7q21.1.[2]
Dadurch, dass viele Medikamente über das selbe Isoenzym abgebaut werden, treten dort besonders viele Arzneimittelinteraktionen auf. Einige Stoffe induzieren das Enzym, andere hemmen es. Durch eine Enzymhemmung können die von ihm abgebauten Stoffe kumulieren, das kann so weit gehen, dass dadurch die toxische Schwelle überschritten wird. Bei einer Enzyminduktion kann ein Substrat soweit abgebaut werden, dass der Plasma-Wirkspiegel nicht mehr erreicht wird.
Funktion
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Cytochrom P450-Enzyme sind fast ausschließlich Monooxygenasen, die eine Hydroxylierung katalysieren. Neben der Synthese von Steroiden und Steroidhormonen ist diese Reaktion in der Biotransformation wichtig um hydrophobe Stoffe wasserlöslich und damit ausscheidbar zu machen.
Substrate
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Induktoren
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Hemmer
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Weblinks
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- Die Cytochrom-P450-Superfamilie auf KEGG
- Liste mit verstoffwechselten Arzneimitteln, Enzyminduktoren und Enzymhemmern für die einzelnen Isoenzyme
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Hashimoto H, Toide K, Kitamura R, Fujita M, Tagawa S, Itoh S, Kamataki T: Gene structure of CYP3A4, an adult-specific form of cytochrome P450 in human livers, and its transcriptional control. In: Eur. J. Biochem. 218. Jahrgang, Nr. 2, Dezember 1993, S. 585–95, doi:10.1111/j.1432-1033.1993.tb18412.x, PMID 8269949.
- ↑ Inoue K, Inazawa J, Nakagawa H, Shimada T, Yamazaki H, Guengerich FP, Abe T: Assignment of the human cytochrome P-450 nifedipine oxidase gene (CYP3A4) to chromosome 7 at band q22.1 by fluorescence in situ hybridization. In: Jpn. J. Hum. Genet. 37. Jahrgang, Nr. 2, Juni 1992, S. 133–8, doi:10.1007/BF01899734, PMID 1391968.
- ↑ Druglib.com
- ↑ Thomas Effert: Molekulare Pharmakologie und Toxikologie: Biologische Grundlagen von Arzneimitteln und Giften, S. 24. Springer, Berlin 2006, ISBN 978-3-540-21223-2.
- ↑ Pharmazeutische Zeitung online 35/2008: Grapefruit - Neuer Interaktionsmechanismus entdeckt. Abgerufen am 10. Januar 2011.
